Giunsa ang prinsipyo sa peptide bond formation sa peptide custom synthesis?

Sa ibabaw, ang pagporma sa peptide bonds, nga nagpatunghag mga dipeptide, usa ka yano nga proseso sa kemikal.Kini nagpasabot nga ang duha ka amino acid nga mga sangkap gisumpay sa usa ka peptide bond, usa ka amide bond, samtang dehydrated.

Ang pagporma sa peptide bond mao ang pagpaaktibo sa usa ka amino acid ubos sa malumo nga mga kondisyon sa reaksyon.(A) carboxyl moiety, ikaduhang amino acid (B) Ang nucleophilic activated carboxyl moiety unya maporma ang dipeptide (AB)."Kung ang carboxyl component (A) dili mapanalipdan, ang pagporma sa peptide bond dili makontrol."Ang mga by-product sama sa linear ug cyclic peptides mahimong isagol sa target compounds AB.Busa, ang tanang functional nga mga grupo nga wala maapil sa peptide bond formation kinahanglang panalipdan sa temporaryo nga mabalik nga paagi sa panahon sa peptide synthesis.

Busa, ang peptide synthesis - ang pagporma sa matag peptide bond - naglakip sa tulo ka mga lakang sa aggregation.

Ang unang lakang mao ang pag-andam sa pipila ka amino acids nga nagkinahanglan og proteksyon, ug ang zwitterionic structure sa amino acids wala na.

Ang ikaduhang lakang mao ang duha ka lakang nga reaksyon aron maporma ang peptide bonds, diin ang carboxyl group sa N-protected amino acid unang gi-activate ngadto sa active intermediate ug dayon ang peptide bond naporma.Kining giuban nga reaksyon mahimong mahitabo isip usa ka lakang nga reaksyon o isip duha ka sunodsunod nga reaksyon.

Ang ikatulo nga lakang mao ang pinili nga pagtangtang o kompleto nga pagtangtang sa protective base.Bisan kung ang tanan nga pagtangtang mahimo ra mahitabo pagkahuman natapok ang tanan nga mga kadena sa peptide, gikinahanglan usab ang pinili nga pagtangtang sa mga grupo nga panalipod aron mapadayon ang synthesis sa peptide.

 肽键2

Tungod kay ang 10 ka amino acids (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec ug Cys) adunay mga side chain functional nga grupo, nga nanginahanglan og pinili nga proteksyon, nga naghimo sa peptide synthesis nga mas komplikado.Ang temporaryo ug semi-permanente nga mga base sa pagpanalipod kinahanglan nga mailhan tungod sa lainlaing mga kinahanglanon alang sa pagpili.Ang temporaryo nga mga grupo sa pagpanalipod gigamit sa sunod nga lakang aron ipakita ang temporaryo nga proteksyon sa amino acid o carboxyl functional nga mga grupo.Ang semi-permanente nga mga grupo sa pagpanalipod gikuha nga wala makabalda sa naporma na nga peptide bond o amino acid side chain, usahay sa panahon sa synthesis.

"Sa tinuud, ang pagpaaktibo sa sangkap sa carboxyl ug ang sunod nga pagporma sa mga peptide bond (mga reaksyon sa pagdugtong) kinahanglan nga paspas, nga wala’y racemic o by-product nga pagporma, ug ang mga molar reactant kinahanglan nga magamit aron makab-ot ang taas nga ani."Ikasubo, walay bisan usa sa mga kemikal nga pamaagi sa pagdugtong ang nakatagbaw niini nga mga kinahanglanon, ug pipila ra ang angay alang sa praktikal nga pag-synthesis.

 肽键3

Atol sa peptide synthesis, ang mga functional nga grupo nga nalambigit sa lain-laing mga reaksyon kasagarang nalambigit sa manual center, ang glycine mao lamang ang eksepsiyon, ug adunay posibleng risgo sa pagtuyok.

Ang katapusang lakang sa siklo sa synthesis sa peptide mao ang pagtangtang sa tanan nga mga grupo sa pagpanalipod.Ang pinili nga pagtangtang sa mga grupo nga proteksiyon hinungdanon alang sa extension sa kadena sa peptide dugang sa kinahanglanon alang sa hingpit nga pagtangtang sa proteksyon sa synthesis sa dipeptide.Ang sintetikong mga estratehiya kinahanglang maampingong pagplano.Depende sa estratehikong pagpili, ang N mahimong pilion nga tangtangon ang α-amino o carboxyl nga nagpanalipod nga mga grupo.Ang termino nga "estratehiya" nagtumong sa pagkasunod-sunod sa mga reaksyon sa condensation sa indibidwal nga amino acid.Sa kinatibuk-an, adunay kalainan tali sa anam-anam nga synthesis ug fragment condensation.Ang peptide synthesis (nailhan usab nga "conventional synthesis") mahitabo sa solusyon.Sa kadaghanan nga mga kaso, ang anam-anam nga pagpalugway sa kadena sa peptide mahimo ra nga ma-synthesize pinaagi sa paggamit sa kadena sa peptide aron ma-synthesize ang labi ka mubu nga mga tipik.Aron ma-synthesize ang mas taas nga mga peptide, ang mga target nga molekula kinahanglan nga bahinon sa angay nga mga tipik ug determinado nga mahimo nila maminusan ang lebel sa pagkalainlain sa C terminal.Human ang tagsa-tagsa nga mga tipik anam-anam nga matigom, ang target compound madugtong.Ang estratehiya sa peptide synthesis naglakip sa pagpili sa labing maayo ug labing tukma nga protective fragment, ug ang estratehiya sa peptide synthesis naglakip sa pagpili sa labing tukma nga kombinasyon sa protective base ug ang labing maayo nga paagi sa fragment conjugation.


Oras sa pag-post: Hul-19-2023